多くの医薬品は、錠剤、顆粒、粉末、液体の形で使用されます。一般に、錠剤の設計は、患者が正確な用量の薬剤を飲み込むか噛むことができるように設計されています。しかし、特に高齢者や小児の患者は固形剤を噛んだり飲み込んだりすることが困難です4。そのため、多くの子供や高齢者は窒息の恐れからこれらの固形剤の摂取をためらっています。このニーズを満たすために、口腔内溶解錠 (ODT) が登場しました。しかし、一部の患者集団にとっては、溶解/崩壊時間が短いにもかかわらず、固形剤形 (錠剤、カプセル) を飲み込むことへの恐怖や窒息の危険が依然として残ります。このような状況下では、経口薄膜 (OTF) 薬物送達システムが好ましい代替手段となります。多くの薬剤の経口バイオアベイラビリティは、酵素、一般的な初回通過代謝、胃の pH のせいで不十分です。このような従来の薬剤は非経口的に投与されており、患者のコンプライアンスが低いことが示されています。このような状況により、製薬業界は口の中で分散性/溶解性の薄いフィルムを開発することにより、医薬品を輸送するための代替システムを開発する道が開かれました。これらの患者グループには、ODT のリスクとなる可能性がある溺死への恐怖が関連付けられています。OTF 薬物送達システムの急速な溶解/崩壊は、窒息の恐れがある患者に対する ODT の代替として望ましいものです。OTF を舌の上に置くと、すぐに唾液で濡れます。その結果、それらは分散および/または溶解して、全身および/または局所吸収のために薬物を放出します。
口腔内崩壊・溶解フィルムまたはストリップは、次のように定義できます。 「これらは、水溶性高分子を含むため、唾液により粘膜内で数秒以内に薬物を溶解または付着させ、薬物を迅速に放出するドラッグデリバリーシステムです」口腔内または舌の上で。」舌下粘膜は、膜構造が薄く、血管新生が多いため、膜透過性が高くなります。この急速な血液供給により、非常に優れた生物学的利用能が得られます。初回通過効果をスキップすることにより全身のバイオアベイラビリティが向上し、高い血流とリンパ循環により透過性が向上します。さらに、口腔粘膜は、表面積が大きく、吸収が容易であるため、全身薬物送達の非常に効果的かつ選択的な経路である6。一般に、OTF は、可塑剤の有無にかかわらず、薄くて柔軟なポリマー層として特徴付けられます。それらの内容。自然な構造で薄く柔軟であるため、患者にとって不快感が少なく、受け入れられやすいと言えます。薄膜は、ドラッグデリバリーシステムに期待される多くの要件を提供するポリマーシステムです。研究では、薄膜は、薬の初期効果とその効果の持続時間を改善し、投与頻度を減らし、薬の有効性を高めるなどの能力を示しています。薄膜技術を使用すると、薬の副作用を排除し、タンパク質分解酵素によってもたらされる一般的な代謝を減らすことができます。理想的な薄膜は、適切な薬物充填容量、迅速な分散/溶解、または長期間の適用および適度な製剤安定性など、薬物送達システムの望ましい特性を備えている必要があります。また、それらは非毒性、生分解性、生体適合性でなければなりません。
アメリカ食品医薬品局 (FDA) によると、OTF は「1 つ以上の医薬品有効成分 (API) を含み、胃腸管に入る前に舌に置かれる柔軟で脆くないストリップで、次の目的で使用されます。」唾液中での急速な溶解または崩壊」。最初に処方された OTF はズプレンツ (塩酸オンダンセトロン、4～8 mg) で、2010 年に承認されました。すぐにサブクソン (ブプレノルフィンとナロキサン) が 2 番目に承認されました。統計によれば、患者の 5 人中 4 人が従来の経口固形剤形よりも経口溶解/崩壊剤形を選択していることが示されています。7 現在、多くの処方箋および市販製品グループで、特に咳、風邪、喉の痛み、勃起不全疾患において、 、アレルギー反応、喘息、胃腸障害、痛み、いびきの訴え、睡眠障害、マルチビタミンの組み合わせなど。OTF は利用可能であり、増加し続けています。13 速溶性経口フィルムには、柔軟性や柔軟性など、他の固体剤形に比べて多くの利点があります。 API の有効性が向上します。また、口腔用フィルムは、ODT と比較して、1 分未満でごく少量の唾液で溶解および崩壊します。1
OTF には次のような理想的な機能が必要です
- おいしいはずです
-薬剤は耐湿性が高く、唾液に溶ける必要があります。
- 適切な引張抵抗を有する必要があります。
-口腔内pHでイオン化する必要があります。
- 口腔粘膜に浸透できる必要があります。
- すぐに効果が得られるはずです
他の剤形に対する OTF の利点
-実用的
-水を使用する必要がありません
・水辺へのアクセスができない場合（旅行など）でも安心してご使用いただけます。
- 窒息の危険がない
- 安定性の向上
- 簡単に適用できます
- 精神疾患や相性の悪い患者にも簡単に適用できます
-塗布後、口内に残留物がほとんどまたはまったくありません。
- 胃腸管をバイパスし、生体利用効率を向上させます。
-低用量で副作用が少ない
-液体剤形と比較して、より正確な投与量を提供します。
-液体剤形の重要な欠点である計量の必要がない
-口の中に良い感触が残ります
-喘息や口腔内疾患などのアレルギー発作など、緊急の介入が必要な症状に迅速に効果を発揮します。
- 薬物の吸収率と量を改善します。
- 特に急速に溶解しながら大きな表面積を与えることにより、水溶性の低い薬物のバイオアベイラビリティを強化します。
-話すことや飲むことなどの通常の機能を妨げません。
-胃腸管障害のリスクが高い薬剤の投与を提供します。
-市場と製品の多様性が拡大しています
- 12 ～ 16 か月以内に開発および市場投入可能
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投稿時間: 2021 年 12 月 1 日